Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Hanya untuk penggunaan penelitian
Semaglutida, dijual dengan nama merekOzempik,WegovyDanRybelsus, adalahobat antidiabetikdigunakan untuk pengobatandiabetes tipe 2dan sebagaiobat anti obesitasuntuk jangka panjangmanajemen berat badan, dikembangkan olehNovo Nordisktahun 2012. Semaglutida adalah aAgonis reseptor GLP-1, artinya meniru tindakan manusiainkretin peptida-1 mirip glukagon(GLP-1), sehingga meningkatinsulinsekresi dan meningkatgula darahpembuangan dan perbaikankontrol glikemik.Efek sampingnya meliputi mual, muntah, diare, sakit perut, dan sembelit. Pada bulan Desember 2017, versi injeksi bernama Ozempic telah disetujui.Pada bulan September 2019, versi yang dapat diminum (Rybelsus) telah disetujui, dan pada bulan Juni 2021, suntikan dosis tinggi yang dijual dengan merek Wegovy untuk pengelolaan berat badan jangka panjang pada orang dewasa telah disetujui oleh AS.Badan Pengawas Obat dan Makanan(FDA).Pada bulan Januari 2023, FDA memberikan izin kepada Novo Nordisk untuk merevisi label untuk menunjukkan bahwa Rybelsus oral dapat digunakan sebagaipengobatan lini pertamauntuk orang dewasa dengan diabetes tipe 2—artinya pada orang yang sebelumnya belum pernah mengonsumsi obat diabetes lain. Pada tahun 2020, semaglutide adalah obat ke-129 yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari 4 juta resep. Sinonim: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Hanya untuk keperluan penelitian.
Aktivitas Biologis
| Keterangan | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), analog peptida 1 (GLP-1) mirip glukagon kerja panjang, adalahReseptor GLP-1agonis dengan potensi untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2 (T2DM). |
| Target | Reseptor GLP-1 |
| Secara in vitro | Semaglutide dipilih sebagai kandidat yang optimal sekali seminggu.Semaglutide memiliki dua substitusi asam amino dibandingkan dengan GLP-1 manusia (Aib8, Arg34) dan diturunkan pada lisin 26. Afinitas GLP-1R terhadap semaglutide (0,38 ± 0,06 nM) menurun tiga kali lipat dibandingkan dengan liraglutide, sedangkan afinitas albumin meningkat. |
| secara alami | Waktu paruh plasma adalah 46,1 jam pada babi mini setelah pemberian iv, dan semaglutide memiliki MRT 63,6 jam setelah pemberian dosis pada babi mini. |
Protokol (dari referensi)
| Penelitian Sel: | ● Garis sel:sel BHK ● Konsentrasi:0,01 siang – 0,1 μM ● Waktu Inkubasi:3 jam ● Metode:Alikuot beku sel BHK yang mengekspresikan hGLP-1R dan CRE firefly luciferase (klon FCW467-12A/KZ10-1) dicairkan, dicuci dua kali dalam PBS, dan disuspensikan dalam buffer pengujian.Sel-sel dilapisi ke dalam pelat 96-sumur dengan kecepatan 5000 sel/sumur dalam volume 50 μL.Senyawa yang akan diuji diencerkan dalam buffer pengujian dan 50 μL alikuot dipindahkan ke pelat yang berisi sel untuk mencapai konsentrasi pengujian akhir 1 × 10-14− 1 × 10-7M. Pelat diinkubasi selama 3 jam pada 5% CO2pada suhu 37°C.Pelat didiamkan pada suhu kamar selama 15 menit sebelum ditambahkan 100 μL stablelite plus reagen.Pelat ditutup untuk melindunginya dari cahaya dan dikocok pada suhu kamar selama 30 menit.Pelat dibaca dalam instrumen TopCount NXT. |
Kelarutan (25°C)
| Secara in vitroKelompok: | DMSO | 3mg/mL(0,73mm) |
| Etanol | Tidak larut | |
| Air | Tidak larut |
Informasi Kimia
| Berat molekul | 4113.58 | ||
| Rumus | C187H291N45O59 | ||
| Nomer CAS. | 910463-68-2 | ||
| Penyimpanan | 3 tahun | -20°C | bubuk |
| 2 tahun | -80°C | dalam pelarut | |
| Pengiriman | Pengiriman suhu ruangan(Bebas masalah kualitas: produk bagus pada suhu 37℃ selama minimal 1 minggu.) | ||
Informasi Uji Klinis
| Nomor NCT | Pengerahan | Intervensi | Kondisi | Sponsor/Kolaborator | Mulai tanggal | Fase |
| NCT05537233 | Belum merekrut | Obat: Semaglutide|Obat: Plasebo | Diabetes Tipe 1|Obesitas | Universitas Colorado Denver|Yayasan Penelitian Diabetes Remaja | 1 Januari 2023 | Fase 2 |
| NCT04885634 | Belum merekrut | Obat: Produk Suntik Semaglutide|Obat: Plasebo | Fibrilasi Atrium | Kegemukan dan Obesitas | Axel Brandes|Rumah Sakit Herlev dan Gentofte|Rumah Sakit Hillerod Denmark|Rumah Sakit Svendborg|Rumah Sakit Jutlandia Barat Daya|Rumah Sakit Universitas Odense | Oktober 2022 | Fase 3 |
| NCT05579977 | Perekrutan | Obat: PF-07081532|Lainnya: Placebo|Obat: Rybelsus | Diabetes Melitus|Obesitas | Pfizer | 27 Oktober 2022 | Fase 2 |
| NCT05254314 | Perekrutan | Obat: Semaglutide Pen Injector 2.4mg setiap minggu|Lainnya: Placebo | Asma | Pusat Medis Universitas Vanderbilt|Institut Nasional Alergi dan Penyakit Menular (NIAID) | 7 September 2022 | Fase 2 |
| NCT05478252 | Perekrutan | Obat : Semaglutide J|Obat : Semaglutide B | Diabetes Melitus Tipe 2 | Novo Nordisk A/S | 3 Agustus 2022 | Fase 3 |
(data darihttps://clinicaltrials.gov, diperbarui pada 29-11-2022)
